Esperidina e altri composti degli agrumi, in funzione antivirale, antibatterica e antiossidante

Potere inibitorio di composti delle bucce di agrumi rispetto all’infezione da SARS Cov-2

Alcuni recentissimi studi scientifici, suggeriscono che l’esperidina, un flavonoide abbondante nella buccia degli agrumi, ha la capacità di legarsi in modo selettivo ai tre recettori cellulari del virus SARS Cov-2, mostrandosi utile nella profilassi e nel trattamento del COVID-19. Gli altri metossi flavonoidi copresenti nelle bucce (esperetina, tangeretina, naringina e nobiletina), mostrano una bassa energia di legame (comparabile con i composti di riferimento, lopinavir e nafamostat) che consente a questi composti di interagire fortemente con le proteine target. 
Tali studi sono fatti a partire dai modelli computazionali teorici, e sono ora in fase di avvio gli studi in vitro e clinici, per verificarne l’effettiva capacità terapeutica e preventiva.

Estrazione di principi bioattivi degli agrumi e possibili prodotti

La tecnologia della cavitazione idrodinamica controllata è stata applicata al pastazzo di arancio e di limone. Nelle prove effettuate, il processo a cavitazione idrodinamica consente di estrarre, entro 10 minuti di processo, intorno al 60% (in massa) del contenuto di polifenoli (flavonoidi) del pastazzo di arancia, valutato sul contenuto di pastazzo tal quale (umido), con la Esperidina presente nelle massime quantità. Nessun altro processo esistente consente di estrarre in così breve tempo, né nella resa indicata, i flavonoidi delle bucce di arancio e limone.

In particolare, si estraevano 36,26 grammi di Esperidina da 6,38 kg di pastazzo di arancia tal quale (lo 0,6%), e con percentuali simili gli altri metossi flavonoidi, a partire dalla naringina (metabolizzata come naringenina).
Inoltre, è stata estratta ed isolata in alte rese, attraverso la liofilizzazione dalla soluzione acquosa prodotta per mezzo del processo di cavitazione idrodinamica, una forma di pectina (denominata “IntegroPectin”di altissima qualità (basso grado di esterificazione e alto peso molecolare), dalle straordinarie attività antiossidanti (legate alle concentrazioni di flavonoidi, tra cui in particolare l’Esperidina) e antibatteriche (quest’ultima caratteristica indicativa della presenza in elevate concentrazioni e funzionalità anche di oli essenziali, in particolare d-limonene, cui sono attribuite anche funzionalità antivirali), nonché completamente priva di citotossicità (tossicità cellulare) nei confronti di cellule polmonari epitaliali umane A 549 anche a concentrazioni elevatissime pari a 1 mg/mL (1 milligrammo per millilitro). Si ritiene che la copresenza, negli estratti così come nella stessa matrice di pectina, di altri flavonoidi, insieme alla Esperidina, e di oli essenziali, possa contribuire sostanzialmente sia alle attività antivirali che al contrasto della colonizzazione batterica corresponsabile della gravità delle infezioni polmonari.
La IntegroPectin, durante il processo di liofilizzazione della soluzione idrocavitata di pastazzo, adsorbe e concentra alla superficie (molto porosa), in misura notevolissima, i suddetti flavonoidi idrosolubili, incluso il glicoside che è tra i responsabili del colore giallo della buccia del limone (Yellow 15), nonché gli oli essenziali trasformati in nanoemulsione ultrastabile e idrofilica.

Tale pectina (IntegroPectin) potrà essere processata, previa liofilizzazione industriale, per ricavarne capsule (tavolette), per es. da 3 grammi ciascuna, ricche dei principi attivi rappresentati dalla Esperidina e da altri flavonoidi metilati quali appunto la esperetina (da non confondersi con la esperidina), tangeretina, naringina, e nobiletina, oltre che dagli oli essenziali.
Cautelativamente, e in linea con i dosaggi dei prodotti attualmente in commercio, si può stimare l’efficacia ai fini della profilassi è stimata in 0.5 – 1 grammo di Esperidina. Questo dato relativo al dosaggio efficace potrà essere facilmente verificato, ed eventualmente anche ridotto, con prove cliniche su pazienti. Non sono comunque noti effetti clinici da sovradosaggio relativi all’assunzione di flavonoidi.

Per ulteriori dettagli rimandiamo a:

Meneguzzo, F.; Ciriminna, R.; Zabini, F.; Pagliaro, M. Review of Evidence Available on Hesperidin-Rich Products as Potential Tools against COVID-19 and Hydrodynamic Cavitation-Based Extraction as a Method of Increasing Their Production. Processes 2020, 8, 549. https://doi.org/10.3390/pr8050549